Závěrečná zpráva grantu 259/2001/B-CH/FaF

Název projektu:	Vývoj 3,5-disubstituovaných butenolidů jako potenciálních antimykotik
Hlavní řešitel:	Doc. RNDr. Milan Pour, PhD.
Spoluřešitelé:	Doc. PharmDr. Jiří Kuneš, CSc.; RNDr. Vladimír Buchta, CSc.; Mgr. Marcel Špulák; Mgr. Vojtěch Balšánek; Mgr. Petra Kubanová; Hana Pourová; Mgr. Helena Fáková; Mgr. Radan Schiller; PharmDr. Marie Vopršalová, CSc.; Jan Charvát; Lukáš Červený; Jan Pavlík; Petr Šenel
Období řešení:	2001-2003
Celková dotace:	428 tis. Kč

Souhrn výsledků

Byl připraven soubor 3,5-disubstituovaných 2,5-dihydrofuran-2-onů s potenciálním účinkem proti humánně patogenním houbám, jakož i další analoga, včetně pyranonových látek s šestičlenným kruhem, a testovány jejich biologické vlastnosti. Ve skupině 3-(substituovaný aryl)-5-acyloxymethyl-2,5-dihydrofuran-2-onů byly identifikovány deriváty s antifungální aktivitou, srovnatelnou s klinicky používaným amfotericinem B. Široké spektrum účinku bylo potvrzeno rozsáhlými in vitro testy, a s vybranými deriváty byly zahájeny in vivo pokusy. Biologické hodnocení analog s šestičlenným kruhem naopak ukázalo, že zvětšení velikosti kruhu je spojeno s výrazným poklesem aktivity.